2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  4. Aurora Kinase
  5. Aurora Kinase抑制剂

Aurora Kinase抑制剂

Aurora Kinase Isoform Comparison

Aurora Kinase抑制剂 (149):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10971
    Alisertib Inhibitor 99.84%
    Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM)，与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
  • HY-10126
    Barasertib-HQPA

    巴拉塞替-HQPA

    		Inhibitor 99.47%
    Barasertib-HQPA (AZD2811) 是一种高度选择性的极光激酶B抑制剂，在非细胞试验中 IC50 值为0.37 nM。Barasertib-HQPA (AZD2811) 对可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。
  • HY-10127
    Barasertib

    巴拉塞替

    		Inhibitor 99.62%
    Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物，是具有高度选择性的 Aurora B 抑制剂 (IC50: 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis)。
  • HY-14711
    Reversine

    逆转素

    		Inhibitor 99.22%
    Reversine 是一种ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂，作用于 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C，IC50 分别为 400，500 和 400 nM。
  • HY-10161
    Tozasertib

    陶扎色替

    		Inhibitor 99.92%
    Tozasertib (VX 680; MK-0457) 是 Aurora A/B/C 激酶抑制剂，Ki 值分别为 0.6，18，4.6 nM。
  • HY-168440
    Aurora-A ligand 1 Inhibitor
    Aurora-A ligand 1 是一种高亲和力的和特异的 Aurora-A 抑制剂，其解离常数 (Kd) 值为 0.85 nM。Aurora-A ligand 1 可作为靶蛋白配体 (PROTAC 靶蛋白配体)，用于开发具有抗肿瘤活性的 PROTAC Aurora-A 降解剂。Aurora-A ligand 1 可用于合成 HLB-0532259 (HY-168439)。HLB-0532259 对神经母细胞瘤具有抗肿瘤活性。
  • HY-W231513
    MASTL/Aurora A-IN-1 Inhibitor
    MASTL/Aurora A-IN-1 (Compound MA4) 是一种 MASTL 和 Aurora A 激酶的双重抑制剂，IC50 值分别为 0.56 μM 和 0.16 μM。MASTL/Aurora A-IN-1 具有广谱抗癌活性，在 NCI-60 癌细胞系中，对 SR（白血病）、K-562（白血病）、MDA-MB-435（黑色素瘤）、MOLT-4（白血病）和 SK-MEL-2（黑色素瘤）细胞系具有强大的抗癌活性，GI50 值分别为 0.023、0.032、0.037、0.044 和 0.051 μM。MASTL/Aurora A-IN-1 通过抑制 Aurora A 和 MASTL 激酶，诱导细胞周期 G2/M 期阻滞，从而抑制癌细胞增殖。MASTL/Aurora A-IN-1 可用于癌症研究，特别是针对有丝分裂失调的肿瘤。
  • HY-B0712B
    Ceftriaxone sodium salt

    头孢曲松钠盐

    		Inhibitor 99.90%
    Ceftriaxone sodium salt (Ro 13-9904) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素 (antibiotic)，对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone sodium salt 是 GSK3β 的共价抑制剂，IC50 值为 0.78 μM。Ceftriaxone sodium salt 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone sodium salt 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium salt 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
  • HY-10329
    JNJ-7706621 Inhibitor 99.91%
    JNJ-7706621 是一种有效的 aurora kinase 抑制剂，同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2，对 CDK1，CDK2，aurora-A 和 aurora-B 的 IC50 值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。
  • HY-12054
    Hesperadin Inhibitor 98.89%
    Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 以 250 nM 的 IC50 抑制 Aurora B。Hesperadin 通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。Hesperadin 也是一种广谱流感抗病毒剂。
  • HY-50514
    AT9283 Inhibitor 99.67%
    AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
  • HY-10339
    KW-2449 Inhibitor 99.91%
    KW-2449是多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABLT315I和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为6.6，14，4 和 48 nM。
  • HY-13252
    MK-5108 Inhibitor 99.89%
    MK-5108是高效和特异性的极光激酶A抑制剂，IC50 值为0.064 nM。
  • HY-N0110
    Palmatine chloride

    盐酸巴马汀

    		Inhibitor 99.81%
    Palmatine chloride 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂，对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine chloride 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶，IC50 为 96 μM。Palmatine chloride 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。
  • HY-13253
    AMG 900 Inhibitor 98.82%
    AMG 900 是一种有效的选择性的 pan-Aurora 激酶抑制剂，作用于 Aurora A，B 和 C，IC50 分别为 5 nM，4 nM 和 1 nM。
  • HY-10128
    ZM-447439 Inhibitor 99.19%
    ZM-447439是极光激酶 (aurora) 抑制剂，对aurora A和B的 IC50 值分别为110和130 nM。
  • HY-70044
    GSK-1070916 Inhibitor 99.55%
    GSK-1070916是有效，选择性，ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂，Ki 值分别为0.38和1.5 nM。
  • HY-114258
    LY3295668 Inhibitor 99.48%
    LY3295668 (AK-01) 是高度特异性的 Aurora-A kinase 的抑制剂，其对 AurA 和 AurB 的Ki 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。
  • HY-10179
    Danusertib

    达鲁舍替

    		Inhibitor 99.44%
    Danusertib 是一种极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂，能够抑制 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50 值分别为 13，79 和 61 nM。
  • HY-10032
    PF 477736 Inhibitor 99.21%
    PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂，Ki 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3 和 Ret (IC50=8 (Ki)，10，14，23，23，25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。
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